膀胱过度活动症（Overactive Bladder，简称OAB）是一种以突发尿急感为核心表现的复杂症状群，通常与排尿次数增多和夜间频繁起夜的现象相伴而生，部分患者还可能合并急迫性尿失禁的情况。在尿动力学检查中，该病症的表现形式多样，既可能体现为逼尿肌的异常兴奋，也可能涉及其他类型的尿道与膀胱功能紊乱。根据临床诊断标准，当成年人每日排尿次数超过8次，夜间起夜次数达到或超过2次，且每次排尿量小于200毫升时，即可被诊断为尿频。目前，医学界对于膀胱过度活动症的发病机制尚未形成统一的认识，但普遍认为其病因可能涉及以下几个方面：首先是逼尿肌不稳定，这种状况通常由非神经性因素引发，导致储尿期间膀胱肌肉发生非自主性的痉挛，从而引发相应的临床症状；其次是膀胱感觉过敏，即患者在膀胱容量尚可的情况下便产生强烈的排尿欲望；再次是尿道及盆底肌肉功能的异常；此外，还有一些其他因素，比如精神心理方面的障碍或激素代谢紊乱等，也可能与膀胱过度活动症的发生有关。
在本篇文章中，我们将重点探讨临床实践中广泛应用的膀胱过度活动症治疗药物。
1、托特罗定
托特罗定缓释胶囊
药理作用：托特罗定属于一种竞争性的毒蕈碱受体拮抗剂，其药理机制主要在于阻断胆碱能毒蕈碱受体的作用。膀胱的收缩以及唾液腺的分泌均受到胆碱能毒蕈碱受体的调控。患者口服托特罗定后，药物会在肝脏内进行代谢转化，形成一种5-羟甲基衍生物。这种代谢产物与原药托特罗定具有相似的抗毒蕈碱活性，并且对毒蕈碱受体表现出高度的选择性，尤其对膀胱功能具有显著的影响。该药物适用于治疗膀胱过度活动症所引发的尿急、尿频以及急迫性尿失禁等症状。
药物不良反应：该药物常见的副作用包括口干、便秘、头痛、腹痛、干眼症、鼻窦炎以及排尿困难等。
用药禁忌与注意事项：托特罗定禁止用于存在尿潴留、胃潴留或未得到有效控制的窄角性青光眼的患者。对于正在使用酮康唑或其他强效CYP3A4酶抑制剂，例如其他唑类抗真菌药物（如伊曲康唑、咪康唑）、大环内酯类抗生素（如红霉素、克拉霉素）、环孢素或长春碱的患者，应适当减少托特罗定的剂量。
2、索利那新
索利那新片
药理作用：琥珀酸索利那新通过阻断膀胱平滑肌上的毒蕈碱M3受体，从而抑制逼尿肌的过度活动，进而缓解膀胱过度活动症所伴随的急迫性尿失禁、尿急和尿频等症状。相较于托特罗定，索利那新的选择性更高。
药物不良反应：该药物常见的副作用包括口干、便秘、视力模糊、流感样症状、尿路感染、恶心以及消化不良等。
用药禁忌与注意事项：患有尿潴留、严重胃肠道疾病、重症肌无力或狭角性青光眼的患者，以及正在进行血液透析的患者，禁止使用本品。当与酮康唑或治疗剂量的其他强力CYP3A4抑制剂，例如利托那韦、奈非那韦和伊曲康唑同时使用时，本品的最大剂量不应超过5mg。
3、米拉贝隆
米拉贝隆缓释片
药理作用：米拉贝隆是一种选择性β3肾上腺素受体激动剂，它通过作用于膀胱组织，使膀胱平滑肌松弛。该药物适用于成年膀胱过度活动症（OAB）患者，用于治疗尿急、尿频和/或急迫性尿失禁。
药物不良反应：该药物常见的副作用包括高血压、鼻咽炎、尿路感染、头痛、关节痛、便秘、腹痛以及心动过速等。
用药禁忌与注意事项：患有控制不佳的重度高血压患者（收缩压≥180mmHg和/或舒张压≥110mmHg）禁用本品。米拉贝隆是CYP2D6的中度抑制剂，美托洛尔和地昔帕明等CYP2D6底物与米拉贝隆联用时全身暴露增加，因此有必要进行适当的监测并调整剂量，特别是与硫利达嗪、氟卡尼和普罗帕酮等经CYP2D6代谢的治疗指数较窄的药物联用时。
4、A型肉毒毒素
A型肉毒毒素
药理作用：本品通过裂解胆碱能神经末梢突触前膜内的SNAP-25蛋白，从而阻断外周乙酰胆碱的释放。SNAP-25是一种促进神经末梢内囊泡与突触前膜结合并释放乙酰胆碱的必需蛋白质。注射后的肉毒毒素能够与特定细胞表面的受体迅速、高亲和力地结合，随后通过受体介导的吞噬作用使毒素通过细胞膜，最终毒素的轻链被释放到胞浆中裂解SNAP-25。该药物可用于治疗对胆碱能药物反应不充分或不耐受的膀胱功能障碍（过度活跃）患者。
药物不良反应：该药物常见的副作用包括注射部位不适、局部肌无力等。
用药禁忌与注意事项：患有重症肌无力或Lambert-Eaton综合征的患者禁用本品。本品属于毒性药品，应进行登记管理，按处方发药，由医务人员用药。