阿奇霉素,作为一种新型的大环内酯类抗菌,其特点在于其时间依赖性及具有较长的抗生素后效应(PAE)。
该物主要通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合,从而阻碍细菌转肽过程,进一步抑制细菌蛋白质合成以达到抗菌效果。
除此之外,阿奇霉素还具备抗炎、调节气道、免疫调节抗微生物及抗病毒等多种效应。凭借其酸稳定、渗透性良好、血浆半衰期长、适应证广、疗效显著、不良反应少及患者依从性好等优势,其在临被广泛应用。
对于不同种类的细菌,阿奇霉素展现出强大的抗菌能力。
对于革兰阳性需氧菌,包括金葡萄球菌、白喉棒状杆菌等。
对于革兰阴性需氧菌,如嗜血杆菌、副嗜血杆菌等也有良好效果。
对于厌氧菌,如脆弱类杆菌、类杆菌属等也有一定的抑制作用。
对于性传播疾病微生物、与HIV感染相关的条件致病菌以及其它微生物,阿奇霉素也展现出强大的治疗潜力。
阿奇霉素的化学结构中,内脂环上9号位N原子的加入,使其具有极强的阳性端,易于通过细菌细胞壁。这种结构不仅提高了阿奇霉素对酸的抵抗力,增加了其穿透力及抗革兰阴性菌能力,同时也延长了其半衰期。在肺、扁桃体及前列腺等靶内的浓度更是高达常见病原体的最低抑菌浓度(MIC)的数倍至数十倍。
关于服用时间,国外资料建议该可伴或不伴食物服用,但在我国,则推荐在餐前1小时或餐后2小时服用。
在国内,阿奇霉素主要被批准用于治疗以下疾病:
- 敏感菌引起的上呼吸道感染
- 下呼吸道感染
- 皮肤和软感染及中耳炎
- 特定类型的炎、宫颈炎及炎
- 特定类型的器感染及疳
- 与利福布汀联合使用预防特定感染
鉴于阿奇霉素的广泛应用,规范其使用疗程和用方式显得尤为重要,以实现最佳疗效并减少不良反应。
在临床实践中,“吃三停四”或“吃五停二”的用方式常常被提及。这主要是基于阿奇霉素的长半衰期和显著的抗生素后效应。这一用方式在《儿童肺炎支原体肺炎诊治专家共识》及《儿童社区获得性肺炎诊疗规范》等权威指南中得到了体现。
在使用阿奇霉素时,需注意某些特殊人群,如肝功能异常、心患者、对阿奇霉素过敏及重症肌无力患者应禁用。哺乳期妇女在使用阿奇霉素后的10天内应避免哺乳。
阿奇霉素因其对肺部炎症中病原菌的优秀杀菌作用,一天一次的给方式,以及其良好的疗效和较少的不良反应,在临得到广泛应用。但正因为如此,我们更应重视其用问题,避免产生严重耐性。
参考文献已附在文章末尾。
[1]相关文献资料来源详见参考文献列表。